抗凝血灭鼠剂是目前灭鼠效果最好、使用最安全的一大类慢性灭鼠剂。这一类灭鼠剂的作用机制主要是通过抑制维生素K环氧化物还原酶阻止肝脏生产凝血酶原,破坏血液的凝固功能。中毒动物死于内出血。维生素K1是特效的解毒剂。中毒动物注射维生素K1凝直机制即恢复正常。
抗凝血灭鼠剂连续多次给药的毒力远大于一次给药约急性毒力。以杀鼠灵为例连续5天每天给药一次的慢性毒力比一次给药的急性毒力大4倍。采用低浓度的毒饵(50-250pw)让鼠类反复多次取食,即符合鼠类的摄食行为,充分发挥其慢性毒力,又可减少非靶动物误食中毒的危险。由于这种毒饵作用缓慢,症状轻,不会引起鼠类拒食。毒饵本身可起前饵的作用,灭鼠效果好。这是任何急性灭鼠剂无以比拟的。
用抗凝血灭鼠剂毒饵连续投放4-10天,剩余的毒饵不清除,或采用毒饵盒长期投放可以完全控制该地的鼠患。一般在毒饵投放的第3-4天其消耗量达到高峰,随即地面出现鼠尸。鼠尸出现的高峰在第6-7天。10-15天后可完全毒杀所有鼠类。
抗凝血灭鼠剂的应用主要是利用其累积的慢性毒力。虽然不定要靶子鼠种每日都摄食毒饵才有效,但是取食毒饵的间隔不要超过48小时,才能充分发挥其毒力。所以在灭鼠期间要有足够的毒饵供鼠取食,这是有效防治的关键。
使用抗凝血灭鼠剂应注意以下几点:①增加毒饵浓度不一定能增加灭鼠的效果,特别是有足够毒饵供鼠摄食时;②加大剂量一般也不会缩短鼠类中毒死亡的时间;③提高毒饵的浓度,即超过规定的使用浓度,会影响鼠类的接受性,甚至拒食;④水溶性抗凝血剂钠盐的适口性低于同类的抗凝血剂。配制固体颗粒毒饵最好不用水溶性的钠盐。
推荐以下几种抗凝血灭鼠剂用于城镇灭鼠
1.杀鼠灵
1944年Link合成本品,1950年 Crabtree首次报告用于灭鼠。杀鼠灵是第一个推广使用最为普遍的抗凝血灭鼠剂。纯品呈无臭无味白色结晶粉末,工业品略带粉色。溶于丙酮,微溶于醇类和油类,不溶于水。在碱液中形成水溶性的纳盐。25℃时溶解度60克/r00毫升。本品有一个不对称的碳原子,形成2个异构体。S-异构体的毒力是R-异构体的7—10倍。工业品为异构体的混合物。
本品主要通过胃肠道吸收,皮肤接触和呼吸道也能吸收。没有长期的蓄积作用,大部分药物在体内代谢解毒,代谢产物从粪便和尿中排泄。潜伏期4-17天。
鼠类和猪对杀鼠灵很敏感,鸡有很大的耐药性。二次中毒的危险性很小,但是对猪很危险,吃了中毒致死的鼠尸会中毒致死。
毒饵使用浓度,防治竭家鼠用0.005-0.025%,黄胸鼠和小家鼠用0.025-0.05%。舐剂用0.5-1.0%。毒水用0.025-0.05%钠盐水溶液,毒水适口性差,通常需加5%食糖作为引诱剂。
杀鼠灵作为慢性灭鼠剂,在有足够的毒饵供取食的情况下,用0.025-0.1%含量的毒饵,鼠类中毒死亡的时间没有显著差别。但是浓度超过0.05%时适口性大减。显然使用高浓度的毒饵防治家栖鼠不会加速灭鼠的效果,只会增加对其他非靶动物的危险性。但是在毒饵不能长期投放的场所或防治野鼠时,可以使用0.05%的毒饵。毒饵浓度低于0.025%时,中毒鼠类存活时间会明显延长,对黄胸鼠和小家鼠的影响更为明显。
Prolin是一种杀鼠灵的复方,其中含有50%磺胺喹啉。磺胺喹啉是用以抑制肠道生产维生素K的细菌,起增效作用。不过现场还没有充分证实其作用。最近还有将0.025%杀鼠灵和0.1%麦角骨化醇或胆骨化醇配伍,防治抗药的鼠类。
2.杀鼠迷
纯品呈黄白色结晶粉末,无臭无味,不溶于水,微溶于苯,乙醚溶于丙酮、乙醚。没有水溶性钠盐。
本品只通过胃肠道吸收,连续服用有蓄积作用。潜伏期5-12天,大剂量第2天也能出现鼠尸。二次中毒的危险性很小。
3.敌鼠和敌鼠钠盐
杀鼠迷的生物活性优于其他第一代的抗凝血灭鼠剂。主要表现在适口性好,配制的毒饵带有香蕉味,对鼠类有一定的引诱力。褐家鼠对0.03-0.05%浓度的毒饵的接受性明显优于0.025%的杀鼠灵。0.003%大隆蜡块毒饵和同样剂型的杀鼠迷做比较,灭鼠效果虽然相当,但适口性不及杀鼠迷。鼠类对杀鼠迷毒饵不拒食,在临死前仍然不断摄食毒饵。所以很少出现亚致死中毒的现象,能完全消灭所有的鼠患。杀鼠迷对抗药性鼠也有效, Greaves和 Ayres(1969)报告0.05%杀鼠迷毒饵对抗药鼠种的效果相当于0.025%杀鼠灵对敏感鼠种的效果。但是现场防治抗药鼠种的效果不甚明显。尽管如此,迄今还没有因长期使用杀鼠迷而引起抗药的现象。
产品为淡黄色无臭结晶,溶于丙酮,微溶于水。性质稳定,和碱液作用生成水溶性钠盐。
我国生产的为敌鼠纳盐。工业品略带臭味,溶于丙酮和乙醇在热水中的溶解度为5%,不溶于苯和甲苯,性质稳定。
本品从胃肠道吸收,皮肤和呼吸吸收很慢,吸收后大部分进入肝脏。排泄很快,大部分于48小时内从粪便中排出体外。蓄积作用很小。潜伏期3-14天,对小家鼠为3-21天。对鼠类口服急性毒力远大于杀鼠灵,是第一代抗凝血灭鼠剂中对黄胸鼠效果最好的一种。狗和猫很敏感,有二次中毒的危险。猪很耐药,在养猪场使用很安全。
敌鼠和敌鼠纳盐防治家鼠最好采用0.025%浓度的毒饵,浓度超过0.025%会影响适口性。在毒饵不能长期投放的地方或由于天气湿热不能保鲜等原因,毒饵浓度可增加到0.05%。防治田间野鼠亦可采用0.05%的毒饵。
4.氯敌鼠
本品呈黄色针状结晶,无臭无味。不溶于水,溶于丙酮、乙醇、乙酸乙酯和油类。性质稳定。
氯敌鼠的特点是急性毒力大,0.025%毒饵一次给药,受试大白鼠的毒杀比为15/20,而同样条件杀鼠灵的毒杀比只有2/20。用0.005%浓度的毒饵对褐家鼠做无选择性摄食试验,潜伏期为5天,试鼠全部死亡。
氯敌鼠的药理作用除抗凝血之外,还有抗氧化磷酸化的作用。
氯敌鼠是唯一油溶性的抗凝血灭鼠剂。用油剂配制毒饵很方更,油溶液容易浸入谷物内。油剂积蔬菜、水果等植物诱饵也能很好地混和均匀。用油剂配制的毒饵很适于毒杀野外的鼠类,使用浓度0.0125-0.025%
氯敌鼠配制的毒饵适口性很好,鼠类不拒食。
氯敌鼠对人的毒性较小,使用比较安全。志愿者一次口服20毫克纯药没有任何不适症状。口服0.025%毒饵450克(含原药1125%毫克),凝血酶原从100下降到32,不需任何治疗,而口服0.025%杀鼠灵毒饵300克(合原药75毫克)者,凝血酶原从100下降为0,急需用维生素K1治疗。
氯敌鼠主要通过胃肠道吸收,经皮吸收时毒性很小。动物试验将5毫克原药溶于2毫升液体石蜡中,涂抹在去毛的家兔皮肤上,只是引起轻度的凝血酶原降低。
鸟类对氯敌鼠也很而药,每日用2.25毫克原药喂鷓鸪,15天后没有任何症状。
氯敌鼠在野外能耐各种气候因素的作用,在土壤中能存留很长的时间,但是在植物体内的转移和代谢尚不清楚。
5.溴敌隆
纯品呈白色结晶粉末。工业品黄白色。几乎不溶于水(19毫克/升,20-25℃),溶于丙酮、乙醇,微溶于氯仿和乙酸乙酯。
化学性质稳定,在高温(40-60℃)高湿(相对湿度80%以上)的条件下,都耐贮存。但是在高混时暴露在阳光下则不稳定,会引起降解作用。
溴敌隆对家栖鼠和农田害鼠,特别是抗药性鼠,都有很好的防治效果。
本品主要通过胃肠道吸收,潜伏期褐家鼠3-12天,抗药性褐家鼠4天,屋顶鼠4-15大,抗药性小家鼠3-18天。中毒死亡时间67天。
溴敌隆的毒力仅次于大隆,对大白鼠的急性口服毒力是杀鼠灵143倍。
家禽对溴敌隆比对杀鼠灵或氯敌鼠更为敏感,在饲养场使用要特别小心,防止家禽中毒。
溴敌隆毒饵的适口忾很好,有选择性摄食试验,褐家鼠毒饵消耗量为68.4%,毒杀比20/20,小家鼠分别为43.6%和20/20。
据报道,美国对褐家鼠进行了15次现场试验,对小家鼠进行了10次,对屋顶鼠7次,灭鼠效果都很好,杀灭率80-100%。在试验室对16种野生啮齿动物进行试验,按其对该药的敏感性排列如下加州田鼠( Microtus californicus)、灰林足鼠( Neotoma- fuscipes)、地松鼠(Spermophilus' beldingi)、加州黄鼠(S. beecheyi)、地鼠( Thomomysspp.)。鹿鼠( Peromyscus spp.)和花鼠( Eutamias sp,)有较大的耐受力。
据詹绍琛和吴良德等(1986),在以褐家鼠为优势的福建云霄县
和以黄胸鼠为优势的福建尤溪县现场试验结果,用0.005%和0.01%的毒饵灭鼠效果没有明显的差别。室内投毒一次,室外间歇投毒,均能有效地防治鼠患。毒饵消耗率均在78,0-87.6%之间,适口性很好。
实验室和现场试验用0.005%毒饵能有效地防治抗药性鼠类,包括对鼠得克抗药的鼠种。
用碳(14)标记的溴敌降对大白鼠试验,胃管给药,剂量5毫克/公斤,4天后89,84%溴敌隆均随粪便排出体外。体内残留不到10%,其余的均已变成代谢产物,二次中毒的危险性很小。
6.大隆
本品呈黄白色结晶粉末。不溶于水,溶于氢仿,微呈于丙酮、苯、乙醇、聚乙二醇。有顺式和反式两种异构体。工业品为异构体混合物,比例50:50到70:30之间。两种异构体的生物活性,包括毒力和适口性都没有明显差别。经爱米试验本品没有诱变作用。
大隆是抗凝血灭鼠剂中毒力最强的一种,对受试的啮齿动物的急性口服ID%都没有超过1毫克/公斤。本品通过胃肠道吸收,适口性好,鼠类不拒食毒饵。潜伏期对褐家鼠为4-12天,小家鼠为126天。由于急性毒力大,对非靶动物和二次中毒危险性都比较大。
从大隆对各种啮齿动物的毒力来看,是一种较为理想的灭鼠剂,兼有急性和慢性灭鼠剂的优点。为了充分利用其急性毒力,节省人力、物力, Nubuck主张采用0.005%大隆毒饵一次性投毒或一周投毒一次连续数周,即所谓间歇性投饵或回合式投饵。这种投毒方法适用于农田、森林和草原防治野鼠,可节约大量人力和毒饵。据说这种方法在英国和东南亚现场灭鼠都取得很好的效果。但是采用这种方法防治家栖鼠的效果还是不及传统的饱和投毒的结果。
用0.001-0.005%浓度的大隆毒饵,饱和投毒,处理6-10天可
以完全有效地防治家栖鼠患。在人工模拟的现场,对抗药性鼠用0.002%、0.005%和0.01%的谷物毒饵,在有正常食物来源的情况下,其毒杀率分别为98.6%、98.4%和100%
大隆由于急性毒力太大(是杀鼠灵的715倍),使用时对非靶动物很危险,据说英国已禁止在城市使用。
其他第二代的新产品还有杀它仗和硫敌隆。
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